Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.

Диацереин

Диацереин
Diacerein.svg
Химическое соединение
ИЮПАК 4,5-diacetyloxy-9,10-dioxo-anthracene-2-
carboxylic acid
Брутто-формула C19H12O8
Молярная масса 368.294 g/mol
CAS 13739-02-1
PubChem 26248
Классификация
АТХ M01AX21
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы 99 %
Метаболизм печень: deacetylation to rhein, later glucuronidation and sulfate conjugation
Период полувывед. от 4 до 5 часов
Экскреция Почки (30 %)
Способ введения
Oral
Другие названия
Артродарин, Артрокер

Диацереи́н — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат, применяется при первичном и вторичном остеоартрозе.

Свойства

Диацереин — производное антрахинолина, диацетилированное производное реина.

Фармакология

По данным разработчика препарата, диацереин, метаболизируясь до активного метаболита — реина, ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе. Ингибирует действие других цитокинов (в том числе интерлейкина-6, ФНО альфа). Действие развивается через 2−4 недели. Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность увеличивается на 25 % при одновременном приеме с пищей. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 144 минуты. При однократном приеме 50 мг максимальная концентрация (Cmax) — 3,15 мг/л, при многократном приеме в связи с кумуляцией препарата Cmax повышается. Полностью деацетилируется до реина. Связь реина с белками (альбумином) практически 100 %. Реин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Период полувыведения (T1/2) — 255 минут. Выводится почками в неизмененном виде (20 %), в виде глюкуронида (60 %), в виде сульфата (20 %).

Продолжительность лечения может быть длительной. До наступления терапевтического эффекта диацереин можно принимать одновременно с анальгезирующими лекарственными средствам (в том числе другими НПВП).


Редактировать

Новое сообщение